PCSK9 İnhibitörleri: Bilmeniz Gerekenler

İçerik

• PCSK9: Bilmeniz Gerekenler
• PCSK9 Geni
• PCSK9 İlaç Türleri ve Nasıl Çalışır?
• Yan Etkiler ve Riskler
• PCSK9 İlaçlar ve Statinler: Karşılaştırmaları
• Bu Yüksek Kolesterol Tedavisini Nasıl Etkiler?

PCSK9: Bilmeniz Gerekenler

PCSK9 inhibitörlerini ve bu ilaç sınıfının yüksek kolesterol tedavisinde nasıl bir sonraki büyük atılım olabileceğini duymuş olabilirsiniz. Bu yeni ilaç sınıfının nasıl çalıştığını anlamak için önce PCSK9 genini anlamanız gerekir.

Bu gen, kan kolesterol düzeylerini nasıl etkilediğini ve araştırmacıların bu bilgileri çok yaygın bir sorun için yeni tedaviler oluşturmak için nasıl kullandığını öğrenmek için okumaya devam edin.

PCSK9 Geni

Hepimizin proprotein konvertaz subtilisin / keksin tip 9 (PCSK9) adı verilen bir geni vardır. Bu gen vücuttaki düşük yoğunluklu lipoprotein (LDL) reseptörlerinin sayısını doğrudan etkiler. LDL reseptörleri, kan dolaşımına giren LDL kolesterol miktarının düzenlenmesine yardımcı olur. Çoğu LDL reseptörü karaciğerin yüzeyinde bulunur.

PCSK9 geninin belirli mutasyonları, LDL reseptörlerinin sayısını azaltabilir. Bu, hiperkolesterolemi olarak bilinen kalıtsal bir yüksek kolesterol formuna neden olabilir. Yüksek LDL kolesterol kardiyovasküler hastalık, kalp krizi veya felce yol açabilir.

PCSK9 geninin diğer mutasyonları, LDL reseptörlerinin sayısını artırarak aslında LDL kolesterolü düşürebilir. Düşük LDL kolesterol seviyesine sahip kişilerde kalp hastalığı ve inme gelişme riski daha düşüktür.

PCSK9 İlaç Türleri ve Nasıl Çalışır?

PCSK9 ilaçları, gen tarafından ifade edilen PCSK9 enzimini baskılar. Bu yüzden PCSK9 inhibitörleri denir.

Ağustos 2015'te, Gıda ve İlaç İdaresi (FDA), Amgen'den bir PCSK9 inhibitörü olan evolocumab'ı (Repatha) onayladı. Klinik çalışmalarda, bir yıl boyunca evolocumab kullanan insanlar, kontrol grubuna kıyasla LDL kolesterollerini yaklaşık yüzde 60 oranında azalttı. Bir yıl sonra, standart terapi grubundakilerin yüzde 2'sinden biraz fazlası, evolocumab alanların yüzde 1'inden biraz daha azına kıyasla, büyük bir kalple ilgili olay yaşadı.

Temmuz 2015'te FDA, alirocumab'ı (Praluent) onayladı. Son zamanlarda yapılan bir klinik çalışmada LDL kolesterolü düşürmede benzer başarılar elde edilmiştir. 78 haftalık çalışma sırasında hastaların sadece yüzde 1.7'sinde kalp ile ilgili bir tür olay yaşandı.

Yan Etkiler ve Riskler

Tüm ilaçların yan etki potansiyeli vardır. Klinik çalışmalarda evolocumab kullananların yüzde 69'unda advers olaylar bildirilmiştir. Enjeksiyon yerinde şişme veya döküntü, uzuv ağrısı ve yorgunluk bildirilen yan etkilerden bazılarıdır. Yüzde 1'den azı zihinsel karışıklık, odaklanma zorluğu veya diğer nörokognitif sorunları bildirmiştir.

Alirocumab çalışmalarında, ilacı alan katılımcıların yüzde 81'inde yan etkiler bildirilmiştir. Bunlar enjeksiyon yeri reaksiyonlarını, kas ağrısını ve gözle ilgili olayları içeriyordu. Katılımcıların yüzde 1'inden biraz fazlası nörokognitif advers olaylar bildirmiştir. Bunlar arasında hafıza bozukluğu ve karışıklık vardı.

Uzun vadeli yan etkiler ve riskler henüz bilinmemektedir.

PCSK9 İlaçlar ve Statinler: Karşılaştırmaları

Hem PCSK9 inhibitörlerinin hem de statinlerin LDL kolesterolü düşürmede etkili olduğu gösterilmiştir.

Statinler HMG-CoA redüktazını bloke ederek çalışır. Bu, karaciğerinizin kolesterol yapmak için kullandığı bir enzim. Statinler ayrıca vücudunuzun arterlerinizdeki birikmiş kolesterol birikintilerini yeniden emmesine yardımcı olur. Çoğu insan statinleri zorlanmadan alabilir, ancak bazı insanlar sindirim sorunları ve kas ağrısı gibi yan etkilere tahammül edemez. Statinler uzun zamandır var, bu nedenle doktorunuz size uzun vadede nasıl çalıştıkları hakkında bilgi verebilir. Marka adı ve jenerik tabletlerde mevcuttur ve oldukça uygun hale gelmiştir.

PCSK9 inhibitörleri, yüksek LDL kolesterolü olan, kardiyovasküler hastalık riski yüksek olan ve statinlere tahammül edemeyen kişiler için başka bir tedavi seçeneği sağlayabilir. Bu yeni ilaçlar her iki ila dört haftada bir enjeksiyon gerektirir. PCSK9 inhibitörlerinin zamanla kardiyovasküler olayları nasıl azaltacağını bilmek için yeterli bilgimiz yok.

Bu Yüksek Kolesterol Tedavisini Nasıl Etkiler?

ABD Hastalık Kontrol ve Önleme Merkezlerine göre, ABD'deki 73.5 milyon yetişkinin yüksek LDL kolesterolü vardır. Statinler şu anda kolesterolünü diyet ve egzersizle kontrol edemeyenler için ilk basamak tedavidir.

PCSK9 inhibitörleri, statin alamayan insanlar için uygun bir alternatif tedavi olabilir.